2009年12月に日本で発売されるのは、DPP-4阻害剤の「シタグリプチン」です。商品名は「グラクティブ」と「ジャヌビア」として出されますが、この２つの中身は全く同じものです。正式名称は「シタグリプチンリン酸塩水和物」で、分子量はシタグリプチンリン酸塩水和物は523と、口から投与することができます。
従来のSU剤やインスリンでは、血糖値をどの位下げるか注射の量で決めなくてはいけませんでした。しかし、シタグリプチンは血糖値に合わせて、膵臓がどの程度下げていくかを調節する「血糖応答性」があります。また、体重が増えない、低血糖が極めて少ないという副作用の極めて少ないのが特徴です。GLP-1誘導体よりも安易に投与することができます。
アメリカの３年前のデータで、プラセボ（偽薬）とDPP-4阻害剤のシタグルプチンを比較したところ、HbA1cが高ければ高い程、シタグリプチンが血糖値を下げるという結果が出ています。HbA1cが9.0％の人にシタグリプチンを服用させると、何もしなかった場合に比べて1.5％減少し、8.0-9.0％の人なら0.8％、8.0％の人なら0.6％減少するという結果が出ています。つまり、低血糖の危険なしに約0.8％はHbA1cを下げることが約束できる薬が出てきたとういうことです。
もう1つの特徴は、現在使われているSU剤やインスリン抵抗性改善薬のアクトスでは体重が増えてしまいますが、DPP-4阻害剤は体重を維持することができ、GLP-1誘導体ならば痩せることができます。そのため、これらの薬がおそらく最初から使われるのではないかと考えられています。